Melanotan-2
10 MGAnalogue α-MSH cyclique (MT2 / MT-II / MTII)
Intérêts thérapeutiques étudiés :
Le Melanotan-2 (également écrit MT2, MT-2, MT-II, MTII, MT 2 ou Melanotan II) est un analogue synthétique cyclique de l'α-MSH (α-Melanocyte-Stimulating Hormone) de séquence Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂. Conçu comme agoniste non sélectif des récepteurs mélanocortinergiques MC1R, MC3R, MC4R et MC5R, ce peptide de recherche possède une masse moléculaire de 1 024,18 g/mol et une cyclisation lactame intramoléculaire qui lui confère une stabilité métabolique nettement supérieure au peptide α-MSH natif. Les orthographes MT2, MT-II et MTII désignent toutes la même molécule dans la littérature scientifique et sont utilisées de manière interchangeable par les laboratoires de recherche en France et en Europe.
Les études précliniques ont démontré que le Melanotan-2 (MT2) active les récepteurs mélanocortinergiques avec une affinité nanomolaire supérieure à celle de l'α-MSH native, avec une EC50 de l'ordre de 0,2 à 2 nM selon le sous-type de récepteur. Les travaux de Chen et al. (1997) ont caractérisé la potency du MT-II sur les quatre sous-types de récepteurs mélanocortines (MC1R à MC5R) dans des cellules HEK293 transfectées. Dans les modèles de mélanocytes B16-F10 et de mélanocytes humains primaires (HEM), des concentrations de 1 à 100 nM stimulent de façon dose-dépendante la mélanogénèse via l'activation de la voie AMPc/PKA/CREB/MITF et l'induction de la tyrosinase (TYR), de TRP-1 (Tyrosinase-Related Protein 1) et de TRP-2/DCT, mesurées par qPCR, Western blot et dosage colorimétrique de la mélanine totale.
En recherche in vitro, le Melanotan-2 (MTII) est utilisé dans les modèles de mélanocytes B16 murins, de mélanocytes primaires humains, de cellules hypothalamiques neuronales GT1-7 exprimant MC4R pour l'étude de la régulation de la prise alimentaire, et de cellules adipocytaires 3T3-L1 pour l'étude des voies lipolytiques médiées par MC5R. Les modèles animaux documentés incluent les modèles murins knock-out MC1R (souris extension) et les modèles de rats Wistar pour l'étude de l'axe mélanocortine hypothalamique.
Chez OSMOSE Research, le Melanotan-2 est fourni sous forme de poudre lyophilisée à une pureté HPLC ≥ 99 %, accompagné d'un certificat d'analyse complet incluant spectrométrie de masse (confirmation de la cyclisation lactame intramoléculaire), test d'endotoxines LAL (< 0,5 EU/mg) et validation de stérilité. Fabriqué en Europe selon les standards GMP, ce peptide de recherche est livré en France, Belgique et Suisse avec stockage recommandé à -20°C à l'abri de la lumière.
- Études de signalisation AMPc/PKA sur mélanocytes B16-F10 et mélanocytes humains primaires
- Recherche sur les récepteurs mélanocortines MC1R/MC3R/MC4R/MC5R dans HEK293 transfectées
- Modèles de mélanogénèse : activation de TYR, TRP-1, TRP-2, MITF
- Études de régulation de la prise alimentaire via MC4R sur neurones hypothalamiques GT1-7
- Recherche sur la signalisation lipolytique médiée par MC5R dans adipocytes 3T3-L1
- Études comparatives MT-II / α-MSH / Afamelanotide (MT-I) sur les récepteurs MC
- Modèles de knock-out MC1R chez la souris pour étude de la pigmentation cutanée
- Recherche sur le comportement sexuel via voies mélanocortines centrales (modèles rongeurs)
Le Melanotan-2 (MT2 / MT-II / MTII) est le prototype des analogues superactifs de l'α-MSH développés à l'Université d'Arizona dans les années 1980-2000. Les travaux de Dorr et al. (2000, DOI: 10.1054/bjdv.1999.1026) ont caractérisé la pharmacocinétique et la stabilité du MT2 dans les modèles précliniques, démontrant une demi-vie plasmatique nettement supérieure à l'α-MSH native (0,5-1 h vs. < 10 min). Hadley et Dorr (2006, DOI: 10.1016/j.peptides.2005.10.022) ont publié une revue détaillée sur la relation structure-activité des analogues mélanocortines cycliques, positionnant le MT-II comme outil de référence pour l'étude des récepteurs mélanocortines. Les travaux de Chen et al. (1997, DOI: 10.1074/jbc.272.2.1265) ont caractérisé l'affinité du Melanotan-2 sur les quatre sous-types de récepteurs mélanocortines dans des cellules HEK293 transfectées, montrant une potency élevée sur MC1R (EC50 ≈ 0,21 nM) et MC4R (EC50 ≈ 0,33 nM). Dans les modèles de mélanocytes B16-F10, Abdel-Malek et al. (2001, DOI: 10.1096/fj.00-0502fje) ont démontré une stimulation dose-dépendante de la mélanogénèse via l'activation de la voie AMPc-CREB-MITF et l'induction de TYR, TRP-1 et TRP-2.
- HPLC ≥ 99%
- Spectrométrie de masse confirmée
- Cyclisation lactame validée
- Test d'endotoxines < 0,5 EU/mg
- Stérilité validée
Questions fréquentes
MT2, MT-2, MT-II et MTII sont quatre orthographes de la même molécule : le Melanotan-2, un analogue cyclique synthétique de l'α-MSH. Ces abréviations coexistent dans la littérature scientifique en raison de différentes conventions de nomenclature internationales. La molécule elle-même est identique : Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂ de masse moléculaire 1 024,18 g/mol. Les laboratoires européens utilisent fréquemment MT-II et MT2, tandis que les publications américaines privilégient MT-II et Melanotan II.
Le Melanotan-1 (MT-I, Afamelanotide) est un analogue linéaire de l'α-MSH principalement sélectif pour MC1R, utilisé en recherche sur la pigmentation cutanée. Le Melanotan-2 (MT-II / MT2 / MTII) est un analogue cyclique plus compact, non sélectif, activant les quatre sous-types de récepteurs mélanocortines (MC1R à MC5R). Le MT2 est donc utilisé pour des études impliquant simultanément plusieurs voies mélanocortinergiques, tandis que le MT-I est préféré pour des études centrées sur la pigmentation médiée par MC1R.
Le MT2 se reconstitue dans de l'eau bactériostatique stérile ou du PBS (pH 7,4). Pour un flacon de 10 mg, ajouter 1 à 2 mL de solvant lentement le long de la paroi du flacon, sans vortexer. La solution reconstituée est généralement incolore. Laisser dissoudre 5 à 10 minutes à température ambiante. Conserver à 4°C après reconstitution et utiliser sous 48-72 h, ou aliquoter et congeler à -20°C pour un stockage prolongé.
Non. Le Melanotan-2 (MT2 / MT-II / MTII) n'est approuvé par aucune agence réglementaire (EMA, FDA, ANSM) pour un usage clinique, humain ou vétérinaire. L'ANSM et l'EMA ont publié des avertissements contre son usage hors du cadre de la recherche scientifique. Il est exclusivement destiné à la recherche in vitro. Toute autre utilisation est interdite.
L'eau bactériostatique stérile est le solvant de référence pour le MT-II. Le PBS (pH 7,4) est également compatible. Le MT2 est hydrosoluble en raison de sa structure cyclique lactame et de la présence de résidus polaires (Asp, His, Arg, Lys). Éviter les solvants organiques (DMSO > 1 %) qui peuvent perturber la conformation cyclique et altérer l'affinité pour les récepteurs mélanocortines.
Les publications rapportent des concentrations de 0,1 à 1 000 nM selon le modèle. Pour les études de mélanogénèse sur mélanocytes B16-F10, 10-100 nM sont typiques. Pour les études de signalisation sur récepteurs MC transfectés (HEK293), l'EC50 est de l'ordre de 0,2-2 nM. Pour les études de liaison compétitive, les courbes dose-réponse couvrent 0,01 à 10 000 nM.
OSMOSE Research fournit du Melanotan-2 (MT2 / MT-II / MTII) de recherche à haute pureté HPLC (≥ 99 %) avec certificat d'analyse complet, livré en France, Belgique et Suisse. Chaque lot est accompagné d'une analyse par spectrométrie de masse confirmant la cyclisation lactame intramoléculaire et d'un test d'endotoxines LAL.
En solution aqueuse à 4°C, le MTII reste stable pendant 48 à 72 heures. La structure cyclique lactame confère au MT2 une stabilité supérieure aux peptides linéaires comme l'α-MSH native. Pour un stockage prolongé, aliquoter en petits volumes et congeler à -20°C. Éviter les cycles de congélation/décongélation répétés (> 3) qui peuvent affecter l'intégrité structurale.
La pureté du MT2 se vérifie par HPLC analytique en phase inverse (RP-HPLC) avec détection UV à 220 nm. La confirmation d'identité et l'intégrité du cycle lactame se font par spectrométrie de masse (ESI-MS) : la masse attendue pour la forme cyclique est 1 024,18 Da (la forme linéaire hypothétique = 1 042,19 Da, soit +18 Da correspondant à une molécule d'eau). Le CoA OSMOSE Research documente ces analyses.
Chaque lot de MT2 OSMOSE Research est accompagné d'un certificat d'analyse (CoA) incluant : analyse HPLC de pureté (≥ 99 %), confirmation par spectrométrie de masse avec vérification de la cyclisation lactame, test d'endotoxines LAL (< 0,5 EU/mg) et validation de stérilité. Le CoA est disponible en téléchargement PDF sur la page produit.
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