Semax
10 MGHeptapeptide nootropique (MEHFPGP)
Intérêts thérapeutiques étudiés :
Le Semax est un heptapeptide synthétique de séquence Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro (MEHFPGP), analogue du fragment ACTH(4-10) avec une extension Pro-Gly-Pro en C-terminal qui confère une stabilité métabolique prolongée. Ce peptide nootropique de recherche, d'une masse moléculaire de 813,94 g/mol, a été développé dans les années 1990 à l'Institut de Génétique Moléculaire de l'Académie des Sciences de Russie. Le Semax est étudié pour ses effets neurotrophiques via l'induction de BDNF (Brain-Derived Neurotrophic Factor) et NGF (Nerve Growth Factor), sa modulation des systèmes mélanocortines centraux et ses interactions avec les systèmes monoaminergiques dans les modèles précliniques in vitro et in vivo.
Les études précliniques ont démontré que le Semax (MEHFPGP) traverse la barrière hémato-encéphalique après administration intranasale et active plusieurs voies neurotrophiques centrales. Les travaux de Dolotov et al. (2006) ont caractérisé l'induction de BDNF et de son récepteur TrkB dans l'hippocampe et le cortex préfrontal de rats, avec une augmentation dose-dépendante mesurée par ELISA et Western blot. Dans les modèles de cultures neuronales primaires corticales et hippocampiques, des concentrations de 10 nM à 10 μM stimulent la survie neuronale en conditions de stress (privation de facteurs de croissance, glutamate excitotoxique) et modulent l'expression des gènes du système dopaminergique (DAT, TH, DRD2) mesurée par qPCR.
En recherche in vitro, le Semax est utilisé dans les modèles de neurones corticaux primaires de rat, de neurones hippocampiques embryonnaires, de lignées neuronales SH-SY5Y et PC12 pour l'étude de la différenciation neuronale, et de cellules microgliales BV-2 pour l'étude des effets immunomodulateurs cérébraux. Les modèles animaux documentés incluent les modèles d'ischémie cérébrale par occlusion transitoire de l'artère cérébrale moyenne (tMCAO) chez le rat, les modèles de stress chronique et les modèles de déclin cognitif lié à l'âge.
Chez OSMOSE Research, le Semax est fourni sous forme de poudre lyophilisée à une pureté HPLC ≥ 99 %, accompagné d'un certificat d'analyse complet incluant spectrométrie de masse (confirmation de la séquence MEHFPGP), test d'endotoxines LAL (< 0,5 EU/mg) et validation de stérilité. Ce peptide de recherche nootropique est fabriqué en Europe et livré en France, Belgique et Suisse.
- Études d'expression de BDNF/TrkB sur neurones corticaux primaires de rat (ELISA, Western)
- Recherche sur la différenciation neuronale des cellules PC12 (phénotype neurite)
- Modèles de neuroprotection contre l'excitotoxicité glutamatergique sur SH-SY5Y
- Études transcriptomiques (RNA-seq, qPCR) : gènes neurotrophiques et anti-inflammatoires
- Recherche sur les systèmes monoaminergiques : DA, NE, 5-HT dans cortex et striatum
- Modèles de privation de facteurs de croissance sur neurones hippocampiques
- Études microgliales BV-2 : modulation TNF-α, IL-6, IL-1β après LPS
- Modèles précliniques d'ischémie cérébrale (tMCAO) chez le rat Sprague-Dawley
Le Semax est un heptapeptide développé par l'Institut de Génétique Moléculaire de l'Académie des Sciences de Russie dans les années 1990 comme analogue stabilisé du fragment ACTH(4-10). Les travaux de Dolotov et al. (2006, DOI: 10.1523/JNEUROSCI.5336-05.2006) publiés dans Journal of Neuroscience ont caractérisé l'induction de BDNF dans l'hippocampe de rat après administration de Semax, avec une augmentation significative de l'expression protéique mesurée par ELISA. Shadrina et al. (2010, DOI: 10.1007/s10517-010-0794-6) ont documenté la modulation transcriptomique induite par le Semax dans le cortex frontal, avec plus de 1 500 gènes différentiellement exprimés touchant les voies neurotrophiques, anti-inflammatoires et antioxydantes. Les travaux de Bashkatova et al. (2001, DOI: 10.1023/A:1010484918432) ont caractérisé les effets du Semax sur les systèmes monoaminergiques (dopamine, noradrénaline, sérotonine) dans le cortex et le striatum. Medvedeva et al. (2013, DOI: 10.1007/s10517-013-2094-4) ont documenté les effets neuroprotecteurs dans les modèles d'ischémie cérébrale focale, avec réduction du volume infarctus et amélioration de la récupération fonctionnelle dans les modèles murins.
- HPLC ≥ 99%
- Spectrométrie de masse confirmée
- Séquence MEHFPGP validée
- Test d'endotoxines < 0,5 EU/mg
- Stérilité validée
Questions fréquentes
Le Semax est un heptapeptide synthétique de séquence Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro (MEHFPGP), analogue stabilisé du fragment ACTH(4-10) avec une extension Pro-Gly-Pro en C-terminal. Développé dans les années 1990 en Russie, il est étudié pour ses effets neurotrophiques via l'induction de BDNF et NGF, et ses effets nootropiques sur la cognition dans les modèles précliniques.
Le Semax active des voies de signalisation intracellulaires (MAPK, CREB) qui conduisent à la transcription du gène BDNF dans les neurones du cortex préfrontal et de l'hippocampe. Cette induction de BDNF est associée à une augmentation de l'expression de son récepteur TrkB, créant une boucle de signalisation neurotrophique positive. Les effets sont observés 1-24 heures après administration dans les modèles in vivo.
Le Semax se reconstitue dans de l'eau bactériostatique stérile ou du PBS (pH 7,4). Pour un flacon de 10 mg, ajouter 1 à 2 mL de solvant lentement le long de la paroi. L'heptapeptide est hydrosoluble. Laisser dissoudre 3-5 minutes. Conserver à 4°C pour utilisation sous 48-72 h ou à -20°C en aliquots pour un stockage prolongé. Protéger de la lumière en raison du résidu Met sensible à l'oxydation.
Le Semax est enregistré comme médicament en Russie et dans certains pays de la CEI depuis 1994 pour des indications neurologiques spécifiques. Cependant, il n'est PAS approuvé par l'EMA en Europe, par la FDA aux USA ni par l'ANSM en France. Le Semax commercialisé par OSMOSE Research est exclusivement destiné à la recherche scientifique in vitro. Toute autre utilisation est interdite en dehors de la Russie.
Les publications rapportent des concentrations de 1 nM à 100 μM selon le modèle. Pour les études de survie neuronale sur neurones corticaux primaires, 10 nM à 1 μM sont typiques. Pour les études de différenciation PC12, 1-10 μM sont souvent utilisés. Pour les études transcriptomiques, 0,1-1 μM est la plage d'effet principale.
Le N-acétyl-Semax (aussi écrit NA-Semax ou acetyl-Semax) est un analogue avec acétylation de la méthionine N-terminale, qui confère une résistance accrue aux aminopeptidases. La molécule standard Semax (MEHFPGP) possède une méthionine libre en N-terminal. Les deux formes ont des profils d'activité similaires mais des demi-vies différentes dans les modèles précliniques.
En solution aqueuse à 4°C, le Semax reste stable pendant 48 à 72 heures. La principale préoccupation est l'oxydation du résidu Met N-terminal par l'oxygène atmosphérique et la lumière. Pour un stockage prolongé, aliquoter en petits volumes, congeler à -20°C en tubes opaques et éviter les cycles de congélation/décongélation. L'addition d'antioxydants (BHT, ascorbate) peut être considérée pour des stockages > 1 semaine.
OSMOSE Research fournit du Semax de recherche à haute pureté HPLC (≥ 99 %) avec certificat d'analyse complet, livré en France, Belgique et Suisse. Chaque lot est accompagné d'une analyse par spectrométrie de masse confirmant la séquence MEHFPGP et d'un test d'endotoxines LAL.
La pureté du Semax se vérifie par HPLC analytique en phase inverse (RP-HPLC) avec détection UV à 220 nm et 280 nm (absorbance His et Phe). La confirmation d'identité se fait par spectrométrie de masse (ESI-MS) : la masse attendue pour MEHFPGP est 813,94 Da. Une attention particulière est portée à la détection des formes oxydées (+16 Da sur Met).
Chaque lot de Semax OSMOSE Research est accompagné d'un certificat d'analyse (CoA) incluant : analyse HPLC de pureté (≥ 99 %), confirmation par spectrométrie de masse avec vérification de l'absence d'oxydation Met, test d'endotoxines LAL (< 0,5 EU/mg) et validation de stérilité.
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